(R)-8-(3-ammino-piperidin-1-il)-7-but-2-inil-3-metil-1-(4-metil-chinazolin-2-ilmetil)-3

Linagliptin Linagliptin, sviluppatu da Boehringer Ingelheim, hè statu appruvatu da a FDA u 2 di maghju di u 2011. Hè utilizatu per cumminà a dieta è l'eserciziu per migliurà u cuntrollu di i livelli di glucose di sangue in i persone cun diabetes mellitus 2.Linagliptin mellora u cuntrollu di glucose di sangue in i pazienti inibendu dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4).

L'incretin (Incretin) hà l'effettu di prumove a secrezione di l'insulina da e cellule B di l'isula pancreatica, cumpresu principalmente u polipeptide insulinotropicu dipendente di glucose (GIP) è u polipeptide glucagon-like-1 (GLP-1).DDP-4 hè una serina proteasi situata nantu à a superficia di e cellule.Hè ligatu à e proteine ​​​​è hè largamente presente in u plasma è diversi tessuti in u corpu (cum'è reni, fegato, villi intestinali, cellule endoteliali, etc.).A linagliptin hè un inibitore selettivu di DPP-4 chì inibisce l'attività di l'enzima da u ligame reversibile à DPP-4, ritarda a degradazione di GLP-1, aumenta l'attività di GLP-1, è stimula in una manera dipendente da glucose l'insulina secreta è riduce u nivellu di glucagon in a circulazione, regulendu cusì u nivellu di glucose in sangue di i pazienti cun diabetes mellitus 2.

In cunfrontu cù l'altri inhibitori DPP-4, i vantaghji principali di Linagliptin sò: hà una sicurezza renale eccellente è pò riduce efficacemente l'emoglobina glicosilata.Linagliptin hè principalmente escretu in i feci in a forma prototipu.Dopu l'amministrazione orale, l'excrezione renale hè solu 5% di a quantità amministrata.Ancu s'ellu hè amministratu per via intravenosa, solu u 30,8% hè escretatu per via di i rini.Dunque, ùn ci hè micca bisognu di i pazienti sottumessi à trattamentu.Verificate regularmente a funzione di u fegatu è di i rini è l'aghjustamentu di a dosa.Tutti i pazienti ponu riparà uniformemente a dosa per una prescrizione faciule.
Reazzioni avversi cumuni di Linagliptin sò infezzione respiratorie, congestion nasale, dolore musculare, mal di testa è mal di gola.