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Attività biologica di Fondaparinux
Descrivite | Fondaparinux sodium hè un inibitore di fattore Xa dipendente da l'antitrombina. |
RelativuI categurie | signal path >> Enzymes metabolichi/proteases >> Factor Xa Area di ricerca >> Malati Cardiovascular |
Target | Fattore Xa [1] |
In vitrostudii | Fondaparinux sodium hè u primu novu anticoagulantu chì mira selettivamente u fattore Xa.Per Fondaparinux, il valore IC50 (anti-Xa IU/ml) di monociti attivati (ac-M) è 0,59±0,05, e particelle derivate da monociti (MMP) è 0,17±0,03 [2]. |
In vivoricerca | Fondaparinux sodium hà un prufilu farmacocineticu lineare, dipendente da a dose, chì furnisce una risposta altamente prevedibile.Fondaparinux sodium hà 100% biodisponibilità, hà un iniziu rapidu di l'azzione, hà una mezza vita di 14 à 16 ore, è pò cuntinuà à resistà a trombosi in 24 ore.A droga ùn affetta micca u tempu di protrombina o u tempu di tromboplastina parziale attivata, nè a funzione di piastrinu o aggregazione [1]。 |
Referenze | [1].Bauer KA.et al.Fondaparinux sodium: un inhibitore selettivu di u factor Xa.Am J Health Syst Pharm.2001 Nov 1;58 Suppl 2:S14-7.[2].Ben-Hadj-Khalifa S, et al.Effettu inibitore di a coagulazione differenziale di fondaparinux, enoxaparina è eparina non frazionata in mudelli di cellule di generazione di trombina.Fibrinolisi del coagulo di sangue.Lugliu 2011; 22 (5): 369-73. |
Proprietà chimiche è fisiche di Fondaparinux
Formula molecular | C31H53N3Na10O49S8 |
Pesu moleculare | 1738.16 |
PSA | 900,82000 |
Fondaparinux hè un novu tipu di droga antitrombotica chì hè stata appruvata da a FDA dopu l'heparina è l'heparina di pisu moleculare bassu per u trattamentu è a prevenzione di una varietà di trombosi arteriovenosa.
Indicazioni: Fondaparinux hè utilizatu per i pazienti sottumessi à a cirurgia ortopedica maiò di i membri inferiori, cum'è a frattura di l'anca, a cirugia maiò di u ghjinochju o a sustituzione di l'anca, per prevene u tromboembolismu venoso.Hè aduprata per u trattamentu di i malati cù angina inestabile o infartu miocardicu senza elevazione di u segmentu ST chì anu sottumessu urgente (<120 minuti) trattamentu invasivu (PCI) senza indicazione.Hè utilizatu per u trattamentu di i malati cù infartu di miocardiu di elevazione di u segmentu ST chì utilizanu trombolisi o inizialmente ùn ricevenu micca altre forme di terapia di reperfusione.
1)A prumuzione di u mercatu cuntinuu di Glaxo a mette in a pusizione centrale di a droga in u percorsu clinicu sussegwenti di u Ministeru di a Salute, a riforma di i prezzi di a Cummissione Naziunale di Sviluppu è Riforma, è l'assicuranza medica di u Ministeru di l'Assicuranza Populari.
A、U pruduttu ùn hè ancu intrutu in l'assicuranza medica naziunale.In u 2010, l'aghjustamentu di l'assicuranza medica hè appena intrutu in l'assicuranza medica lucale di 16 pruvince.A vendita hè in u stadiu iniziale è hà da rimpiazzà gradualmente u mercatu di l'heparina di pisu moleculare;Pruvince d'assicuranza medica: Shaanxi, Shanxi, Inner Mongolia, Liaoning, Tibet, Yunnan, Guangdong, Guangxi, Hainan, Jiangsu, Gansu, Fujian, Jiangxi, Henan, Hubei, Beijing.
B、L'indicazioni sò sempre in crescita.GSK hà attualmente 3 indicazione in a clinica.Per esempiu, l'indicazioni per stent sò appruvati esclusivamente.L'altri heparini ùn sò micca dispunibili.L'applicazione clinica di stents aumenta di 30% ogni annu.Cù l'appruvazioni di novi indicazioni, a vendita aumenta.In teoria, tutte e malatie trattate da i prudutti di a serie di l'heparina ponu esse trattate da stu pruduttu.
C、Price vantaghju, u prezzu minimu di stu pruduttu in u mercatu US hè 132 US dollars ognunu, in China hè 168 yuan, u prezzu domesticu ùn calà.Se exportate, u mercatu internaziunale hà spaziu largu;
2) U limitu tecnicu hè altu, a materia prima hè sintetizzata in 75 passi, è a patente hè caduta per 5 anni (articulu in 2014).Ùn hè statu appruvatu da altri fabricatori.A sintesi hè assai difficiule.Ùn serà micca fattu in menu di 10 anni.U ciculu hè longu, difficiule è investimentu.altu.Ci sò pochi cuncurrenti domestici, è i cuncurrenti stranieri anu un altu costu di materia prima.U nostru scopu hè di riduce continuamente i costi di a materia prima è di rimpiazzà Glaxo in a pruduzzioni di materia prima.
Hengrui Pharmaceuticals Fondaparinux hè statu appruvatu cum'è a prima imitazione in Cina 2018.
Guangdong Runxing Biotechnology Co., Ltd hà una pruduzzioni annuale di 210 kg di fondaparinux sodium intermediate avanzatu N3, chì serà presentatu in 2018.
Fondaparinux hè statu originariamente sviluppatu da MYLAN IRELAND.Attualmente, Hengrui Pharmaceuticals, Borui Pharmaceuticals, Haisco.
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