Entecavir USP Impurity B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;

Descrizione breve:

Detail di u produttu

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Applicazione

Entecavir (SQ 34676);BMS 200475) hè un inibitore selettivu è efficace di l'HBV.In e cellule HepG2, u valore EC50 hè 3,75 nM.L'ultime droghe di prima linea anti-hepatitis B è anti-AIDS.

Effettu Entecavir

Stu pruduttu hè un analogu di guanine nucleoside, chì hà un effettu inhibitore nantu à a polimerasi di virus di l'hepatitis B (HBV).Pò esse fosforilatu in trifosfatatu attivu, è a mità di a vita di trifosfatatu in a cellula hè di 15 ore.In cuncurrenza cù u sustrato naturale di deoxyguanosine trifosfatu di HBV polymerase, l'entecavir triphosphate pò inibisce tutte e trè attività di polimerasi virali (transcriptase inversa): (1) Initiazione di polimerasi HBV;(2) mRNA pregenomic A furmazione di u filu negativu di a trascrizione inversa;(3) A sintesi di u filu pusitivu di HBV DNA.A constante inhibitoria (Ki) di entecavir trifosfatu nantu à HBV DNA polimerasi hè 0.0012μM.L'entecavir triphosphate hà un debule effettu inhibitore nantu à a cellula α, β, δ DNA polimerasi è mitocondriale γ DNA polimerasi, cù un valore Ki di 18 à 160 μM.

Parametri

Descrivite	Entecavir (SQ 34676);BMS 200475) hè un inibitore HBV selettivu è efficace. In e cellule HepG2, u valore EC50 hè 3,75 nM.
Relativucategurie	via di signale >> Anti-infettiva >> Zone di ricerca HBV >> Infettà
Target	EC50: 3,75 nM (anti-HBV, cellule HepG2) [2]
In vitrostudii	L'EC50 di BMS-200475 à HBV hè 3,75 nM.Hè incorporatu in i primers di a proteina HBV, è dopu u passu di iniziazione di a transcriptase inversa hè inibita.L'attività antivirale di BMS-200475 hè significativamente più bassa di l'altri virus RNA è DNA [1].Comparatu cù altri analoghi deoxyguanosine (penciclovir, ganciclovir, lobucavir è acyclovir) o lamivudine, l'entecavir hè più prubabile di esse fosforilatu à u so metabolitu attivu.L'emivita intracellulare di Entecavir hè di 15 ore [2].
In vivoricerca	BMS-200475 hè trattatu per via orale ogni ghjornu cù una dosa chì varieghja da 0,02 à 0,5 mg / kg di pesu di corpu per 1 à 3 mesi, chì ponu efficacemente riduce u nivellu di viremia di u virus di l'hepatitis woodchuck (WHV) in woodchucks chronicly infected [3].
Cellesperimentu	BMS 200475 hè preparatu in una soluzione salina tamponata fosfatatu (PBS) è diluita cù un mediu adattatu chì cuntene 2% di serum bovinu fetale.E cellule HepG2 2.2.15 sò state seminate nantu à una piastra rivestita di collagene Biocoat di 12 pozzi à una densità di 5 × 10 5 cells per pozzu, è mantenite in un statu cunfluente per 2 à 3 ghjorni, è poi cuparti cù 1 mL di BMS 200475. mediu.A quantificazione di HBV hè stata realizata u 10 ghjornu [1].
Referenze	[1].Innaimo SF, et al.Identificazione di BMS-200475 cum'è un inhibitore putente è selettivu di u virus di l'hepatitis B.Agenti antimicrobici chimicu.1997 Jul;41(7):1444-9.[2].Rivkin A, et al.Una rivista di entecavir in u trattamentu di l'infezzione cronica di l'hepatitis B.Curr Med Res Opin.2005 Nov;21(11):1845-57.[3].Genovesi EV, et al.L'efficacità di u nucleosidu carbociclicu 2'-deoxyguanosine BMS-200475 in u mudellu di marmotta di l'infezione da virus di l'hepatitis B.Agenti antimicrobici chimicu.1998 Dec;42(12):3209-18.

Proprietà fisiche è chimiche di Entecavir

Densità	1,8±0,1 g/cm³
Puntu di ebollizione	734,2ºC à 760 mmHg
Puntu di fusione	249-252ºC
Formula molecular	C12H15N5O3
Pesu moleculare	277.279
Puntu di u focu	397,9 ºC
Qualità precisa	277.117493
PSA	130,05000
LogP	-0,96
Tratti di l'apparenza	Polvere cristallina bianca à bianca / gialla
Indice di rifrazione	1.837
Cundizioni di almacenamiento	-20 ° C congelatore

Entecavir Customs

codice doganale	2933990099
Panoramica cinese	2933990099. Altri composti eterociclici chì cuntenenu solu eteroatomi di nitrogenu.Tassa di u valore aghjuntu: 17,0%.Tassa di rimborsu fiscale: 13,0%.Cundizioni regulatori: Nimu.Tariffa di a nazione più favurita: 6,5%.Tariffa generale: 20,0%
Elementi di dichjarazione	U nomu di u produttu, u cuntenutu di l'ingredienti, l'usu, l'hexamethylene chloride, per piacè indicà l'apparenza, 6-caprolactam, per piacè indicà l'apparenza, data di firma
Riassuntu	2933990090. composti eterociclici cù etero-atomi di nitrogenu solu.TVA : 17,0 %.Tassa di rimborsu fiscale: 13,0%..Tariffa MFN: 6,5%.Tariffa generale: 20.0%

Informazioni supplementari:

Qu Qiang (PhD in Farmacologia clinica, Dipartimentu di Farmacia, Xiangya Hospital, Central South University) è Wang Ruoguang (Dottore in Medicina, postdoctorale in biologia, Changsha Ruoguang Medical Research Center) hà ancu scrittu chì: in u regime di entecavir, entecavir pò esse pigliatu. per parechji anni o ancu 10 anni.Più di anni.È pò esse usatu da e donne incinte, chì mostra una bona sicurità.

A ghjudicà da sti miccanismi farmacologichi moleculari cunnisciuti, Entecavir pò avè un effettu antivirale di spettru largu, micca solu efficace contr'à HBV.

Avemu ancu spessu aduprà Entecavir per trattà infizzioni respiratorii virali in a clinica, è l'effettu hè notevuli.

Attualmente, in una analisi retrospettiva di più di 500 pazienti COVID19 in Hubei (un locu), solu una persona hà pigliatu entecavir.U tempu di prescription era à principiu di ghjennaghju, è dopu a droga hè stata fermata.

Mentre sustene u staffu medico in Hubei, alcuni medichi di base, o gruppi d'altu risicu, chì utilizanu attualmente Entecavir per prevene COVID19, ùn ci hè micca casu d'infezione.E persone suspettate chì piglianu entecavir, nimu hà avanzatu per esse diagnosticatu cù COVID19.

Problemi di patenti:

Ci sò principarmenti dui prucessi, prucessu 06 è prucessu 89.A scadenza di a patente per u prucessu 06 hè troppu prestu (scadenza in 2023)!Ancu s'è u costu di u prucessu hè bassu, a qualità hè relativamente bona, è i travagliadori ponu esse forti, cunsiglii persunali: Per i pianti chimichi, aduprate u prucessu 06 per ùn esse troppu arroganti;per l'imprese farmaceutiche, ùn pigliate micca un casu è ùn sia micca troppu risicatu.

In u 2014, Chia Tai Tianqing hà ottinutu vendite annuali di 10 miliardi di yuan in basa di droghe generiche cum'è entecavir, di quale l'entecavir rapprisenta u 20%.

Siccomu l'entecavir hè statu appruvatu per l'impurtazione in u 2005, più di 100 cumpagnie farmaceutiche domestiche anu dumandatu a registrazione di u pruduttu;À mezu à elli, i cumpagnii di pruduzzioni appruvati include Jiangsu Zhengda Tianqing Pharmaceutical (prima imitazione), Hainan Zhonghe Pharmaceutical, è Fujian Guangxi Pharmaceutical Co., Ltd. Shengtang Pharmaceutical, Jiangxi Qingfeng Pharmaceutical, Suzhou Dawnrays Pharmaceutical, Shanghai Qingsong Pharmaceutical, Sichuan, Shandong Pharmaceutical Lukang, Zhejiang Huasheng Biopharmaceutical, Changzhi Sanbao Biochemical.

Pharmaceutical, Anhui Baker Biopharmaceutical, Hunan Concord Pharmaceutical Industry, Beijing Xiehe Pharmaceutical Factory, Beijing Baiao Pharmaceutical, Xinlitai Pharmaceutical, Dongyangguang, etc.;più da a data di u cuntrattu, stu pruduttu hè intrutu in i ranchi di varietà populari dichjarate da u 2007.

Linea di produttu integrata in risorse

Certificatu

JIN DUN Medical hàQualificazione ISO è risponde à i standard di produzzione GMP, hà impiegatu esperti di sintesi di droghe naziunali è stranieri cù una ricca sperienza per guidà a R&D di a cumpagnia.

Vantaghji nantu à a persunalizazione medica

VANTAGGI TECHNOL OGY
●High Pressure Catalytic Hydrogenation .Reazione di idrogenolisi à alta pressione.Reazione criogenica (<-78% C)
●Aromatic Heterocyclic Synthesis
●Rearrangement Reaction
● Risoluzione chirale
●Heck, Suzuki, Negishi, Sonogashira.Reazione di Gignard

JIN DUN R&D

Attrezzature

U nostru Laboratoriu hà diverse attrezzature sperimentali è di prova, cum'è: NMR (Bruker 400M), HPLC, HPLC chirale, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, Cromatografia, Sintetizzatore à microonde, sintetizzatore parallelu, calorimetru di scansione differenziale (DSC), microscopiu elettronicu...

Squadra di R&D

Jindun Medical hà un gruppu di prufessiunali R & D, è impiega parechji esperti di sintesi di droghe naziunali è stranieri per guidà a R & S, rendendu a nostra sintesi più precisa è efficiente.

Case-Sharing

Avemu aiutatu parechje cumpagnie farmaceutiche domestiche, cum'èHansoh, Hengrui è HEC Pharm.Quì avemu mustrà parte di elli.

Un casu di persunalizazione:

Cas No.: 110351-94-5

Casu di persunalizazione dui:

Cas No.: 144848-24-8

Casu di persunalizazione trè:

Cas No.: 200636-54-0

Modu di cooperazione

1.Personalizà novi intermedi o API.Cum'è sopra u sparte di casu, i clienti anu e dumande per Intermediate specifichi o API, è ùn ponu micca truvà i prudutti necessarii in u mercatu, allora pudemu aiutà à persunalizà.

2.Ottimisazione di u prucessu per i vechji prudutti.U nostru squadra vi aiuterà à Optimize è à migliurà una tale produzzione chì a via di reazione hè vechja, u costu di produzzione hè altu, è l'efficienza hè bassa.Pudemu furnisce una documentazione cumpleta per u trasferimentu di tecnulugia è a migliione di u prucessu, aiutanu i clienti per una produzzione più efficiente.

Da i target di droga à IND, JIN DUN Medical vi furniscesoluzioni di R&D personalizzate unificate.

JIN DUN Medical insiste à creà una squadra cù i sogni, fendu prudutti dignificati, meticulosi, rigorosi, è andendu tuttu per esse un cumpagnu di fiducia è amicu di i clienti!

Previous: l'acidu p-Tolylcarboxylic; l'acidu 4-Toluic, 99%; 4-Carboxytoluene, l'acidu p-Toluic;

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Scrivite u vostru missaghju quì è mandate à noi