Casp ungin Acetate;Caspofungin acetate;Cancidas;Caspofungin acetate [USAN:BAN:JAN];
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Casp ungin Acetate;Caspofungin acetate;Cancidas;Caspofungin acetate [USAN:BAN:JAN];
Attività Biologica di Caspofungin Acetate
| Descrivite | Caspofungin Acetate hè una droga antifungali chì pò inibisce in modu micca cumpetitivu a sintesi di 1,3-β-d glucan synthase. |
| Relativucategurie | signal path >> Anti-infittivi >> Fungus Zone di ricerca >> Infect |
| In vivoricerca | I topi injectati cù caspofungin ùn anu micca cambiamenti significativi in a so forma d'onda ERG à una cuncentrazione vitreosa di 0,41 à 4,1 μM, è a so retina ùn anu micca cambiamenti morfologichi rilevabili o perdita di cellule.À una cuncentrazione vitreosa di 41 μM, caspofungin hà riduciutu l'amplitude di l'onda a, l'onda b è a risposta di soglia scotopica di ERG, è hà ancu causatu una diminuzione di u nùmeru di cellule in a capa di cellule ganglion [1].Carprofungin (8 mg / kg) o amphotericin B 1 mg / kg, iniezione intraperitoneale una volta à ghjornu 30 h dopu l'infezzione per 7 ghjorni consecutivi, relative à u trattamentu di cuntrollu di u veiculu, 100% di sopravvivenza à u ghjornu 28, risultatu in un tassu di mortalità di 100% di ghjornu 11 , dopu à sfida infizziosa.In cunfrontu cù u trattamentu di cuntrollu di u veiculu in u ghjornu 5, caspofungin hà riduciutu a ricuperazione di Candida viable in u tissutu renale è cerebrale quandu a carica di cuntrollu hà righjuntu u so piccu.I topi trattati cù caspofungin à una dosa di 2 mg/kg o più altu avianu una carica cerebrale significativamente più bassa in u ghjornu 5 cà i topi trattati cù amfotericina B. L'amphotericina B è u trattamentu di caspofungin riduttanu a carica fungica renale da 1,7 log CFU/g è da 2,46 à 3,64 log CFU. /g, rispettivamente [2]。 |
| Animalesperimentu | A terapia antifungali hè stata iniziata 30 ore dopu a sfida infizziosa è hè stata data da iniezione intraperitoneale (ip) una volta à ghjornu per 7 ghjorni.I topi sò stati trattati cù 1, 2, 4, o 8 mg / kg / day caspofungin, 1 mg / kg / day amphotericin B o cuntrollu di veiculi (acqua distillata sterile).L'efficacità di u mudellu hè stata evaluata in trè manere: monitorendu a rata di sopravvivenza di 10 animali in ogni gruppu di trattamentu, monitorendu a carica di Candida in i tessuti renali è cerebrali di u sicondu gruppu d'animali trattati, è evaluendu histologicamente i rini.È u cervellu.U terzu gruppu di animali trattati.I topi sò stati eutanasiati per inalazione di CO 2 è cultivati à 30 ore (solu cuntrolu di u veiculu) è u ghjornu 5 (24 ore dopu à a 4a dosa), 8 (24 ore dopu à l'ultima dosa), è 14, 21 ore è histologicu. campionamentu di tissuti.(Solu trattamentu caspofungin), è 28 dopu l'attaccu. |
| Referenze | [1].Mojumder DK, et al.Evaluazione di a toxicità retinale di caspofungin intravitreale in l'ochju di u mouse.Invest Ophthalmol Vis Sci.2010 Nov;51(11):5796-803. [2].Flattery, Amy M. et al.L'efficacità di caspofungin in un mudellu di mouse juvenile di candidiasi di u sistema nervu cintrali.Agenti Antimicrobiali è Chimioterapia (2011), 55 (7), 3491-3497. |
Proprietà chimiche è fisiche di l'acetate di caspofungin
| Puntu di ebollizione | 1408.1ºC à 760 mmHg |
| Formula molecular | C56H96N10O19 |
| Pesu moleculare | 1093.31000 |
| Qualità precisa | 1092,64000 |
| PSA | 412,03000 |
| LogP | 0,06150 |
| Tratti di l'apparenza | biancu à beige |
| Pressione di vapore | 0 mmHg à 25 °C |
| Cundizioni di almacenamiento | 20 ° C |
| Solubilità in acqua | H2O: soluble 15mg/mL (soluzione chjara) |
Caspofungin Acetate Customs
| codice doganale | 2933990099 |
| Panoramica cinese | 2933990099. Altri composti eterociclici chì cuntenenu solu eteroatomi di nitrogenu.Tassa di u valore aghjuntu: 17,0%.Tassa di rimborsu fiscale: 13,0%.Cundizioni regulatori: Nimu.Tariffa di a nazione più favurita: 6,5%.Tariffa generale: 20,0% |
| Elementi di dichjarazione | U nomu di u produttu, u cuntenutu di l'ingredienti, l'usu, l'hexamethylene chloride, per piacè indicà l'apparenza, 6-caprolactam, per piacè indicà l'apparenza, data di firma |
| Riassuntu | 2933990090. composti eterociclici cù etero-atomi di nitrogenu solu.TVA : 17,0 %.Tassa di rimborsu fiscale: 13,0%..Tariffa MFN: 6,5%.Tariffa generale: 20.0% |
Prucessu di pruduzzione
Caspofungin deve esse preparatu da a tecnulugia di fermentazione semi-sintetica.U pruduttu crudu di l'anellu principale deve esse ottenutu per via di a tecnulugia di fermentazione, è dopu u pruduttu intermediu hè ottenutu per a separazione è a purificazione, è dopu u pruduttu intermediu hè utilizzatu cum'è materiale di partenza per compie u splicing di a catena laterale cù a tecnulugia sintetica per ottene infine. l'elementu di destinazione.Perchè i prudutti "semi-sintetiche fermentati" anu bisognu à passà per parechje ligami tecnichi cum'è a fermentazione, a separazione è a purificazione, a sintesi, etc., a strada tecnica è u cuntrollu di i paràmetri di u prucessu sò assai cumplicati in Chemicalbook.Inoltre, i requisiti regulatori per a registrazione di caspofungin, un pruduttu semi-sinteticu fermentatu, sò ancu assai altu.I ducumenti di l'appiecazione anu da principià da a fonte di fermentazione, micca solu per studià sistematicamente a cultivazione di ceppi, a tecnulugia di fermentazione è a tecnulugia di purificazione, ma ancu per scopre u prucessu di sintesi.Route, cundizzioni, è cuntrollu di impurità in u prucessu, perchè u pruduttu finali hè abbastanza fragile, ogni trascuranza sguassate tutti i sforzi previ, è a difficultà tecnica è u costu ùn sò micca insignificanti.
Hè precisamente per via di l'alte barriere tecniche è un bonu paisaghju cumpetitivu chì Hengrui Caspofungin hà mantinutu un spaziu di prezzu relativamente bonu dopu a so lista.
A prutezzione di patente hè scaduta in 2014
Vendite di iniezioni terminali di caspofungin in istituzioni medichi publichi in Cina (unità: deci mila yuan)
Finu à avà, solu i generichi di Hengrui Pharmaceuticals, Chia Tai Tianqing, Borui Pharmaceuticals è Haisco sò stati appruvati per a lista.Medicina Huadong?
A cumpagnia di ricerca originale di l'acetate di caspofungin hè Merck, è l'applicazioni di lista di 6 cumpagnie sò in rivisione è appruvazioni, à dì Qilu Pharmaceutical, Nanjing Yinxing Pharmaceutical, Sihuan Pharmaceutical, Osaikang Pharmaceutical, Sino-US Huadong Pharmaceutical, è Tian Wei Biopharmaceuticals.
JIN DUN Medical hàQualificazione ISO è risponde à i standard di produzzione GMP, hà impiegatu esperti di sintesi di droghe naziunali è stranieri cù una ricca sperienza per guidà a R&D di a cumpagnia.
VANTAGGI TECHNOL OGY
●High Pressure Catalytic Hydrogenation .Reazione di idrogenolisi à alta pressione.Reazione criogenica (<-78% C)
●Aromatic Heterocyclic Synthesis
●Rearrangement Reaction
● Risoluzione chirale
●Heck, Suzuki, Negishi, Sonogashira.Reazione di Gignard
Attrezzature
U nostru Laboratoriu hà diverse attrezzature sperimentali è di prova, cum'è: NMR (Bruker 400M), HPLC, HPLC chirale, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, Cromatografia, Sintetizzatore à microonde, sintetizzatore parallelu, calorimetru di scansione differenziale (DSC), microscopiu elettronicu...
Squadra di R&D
Jindun Medical hà un gruppu di prufessiunali R & D, è impiega parechji esperti di sintesi di droghe naziunali è stranieri per guidà a R & S, rendendu a nostra sintesi più precisa è efficiente.
Avemu aiutatu parechje cumpagnie farmaceutiche domestiche, cum'èHansoh, Hengrui è HEC Pharm.Quì avemu mustrà parte di elli.
Un casu di persunalizazione:
Cas No.: 110351-94-5
Casu di persunalizazione dui:
Cas No.: 144848-24-8
Casu di persunalizazione trè:
Cas No.: 200636-54-0
1.Personalizà novi intermedi o API.Cum'è sopra u sparte di casu, i clienti anu e dumande per Intermediate specifichi o API, è ùn ponu micca truvà i prudutti necessarii in u mercatu, allora pudemu aiutà à persunalizà.
2.Ottimisazione di u prucessu per i vechji prudutti.U nostru squadra vi aiuterà à Optimize è à migliurà una tale produzzione chì a via di reazione hè vechja, u costu di produzzione hè altu, è l'efficienza hè bassa.Pudemu furnisce una documentazione cumpleta per u trasferimentu di tecnulugia è a migliione di u prucessu, aiutanu i clienti per una produzzione più efficiente.
Da i target di droga à IND, JIN DUN Medical vi furniscesoluzioni di R&D personalizzate unificate.
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