4-[4-[(5S)-5-(Aminometil)-2-oxo-3-ossazolidinil]fenil]-3-morfolinone cloridrato

12.L'intermediate 4-(4-aminophenyl)-3-morpholinone (1) di l'anticoagulante rivaroxaban hè stata preparata da dui metudi: ①Bromobenzene hè stata successivamente reagita cù etanolamina è cloru di cloroacetyl per ottene 4-benzene. 1, è u rendiment tutale hè di circa 32%;②Bromobenzene hè prima nitratu, è dopu reagitu cù etanolamina per ottene 2-(4-nitroanilino) etanol, chì hè dopu chjusu da chloroacetyl chloride.A reazione di riduzzione pruduce 1, è u rendiment tutale hè di circa 47%.

Rivaroxaban hè un novu tipu d'anticoagulant chì pò esse direttamente pigliata per via orale.Inibisce direttamente l'attivazione di u fattore di coagulazione Xa, hà un effettu anticoagulant definitu, ùn hà micca bisognu di monitoraghju cuntinuu, è hà una alta sicurezza.Cù l'applicazione clinica di rivaroxaban, A dumanda di rivaroxaban aumenterà gradualmente.U nome chimicu di rivaroxaban hè 5-chloro-N-(((5S) -2-oxo-3-[4- (3-oxo- 4-morfolinyl) phenyl) -1,3-oxazolidine-5-yl) metil. -2-tiophenecarboxamide.Ci sò attualmente duie rotte sintetiche riportate in a literatura, è e duie rotte sò aduprate Un intermediariu 4-(4-aminophenyl)-3-morpholinone.Ancu s'ellu ci sò rapporti nantu à a sintesi di 4-(4-aminophenyl)-3-morpholinone in casa è in l'esteru, ci hè un prezzu relativamente altu di materie prime di reazione.Alti, difficiuli di cumprà, o i bisogni di u funziunamentu di reazzione sò troppu altu, difficiuli di capiscenu, micca favurevuli à a prutezzione di l'ambiente è altre carenze, è ùn risponde micca à i bisogni di a pruduzzioni di massa industrializata.Optimizà l'intermediate chjave di rivaroxaban 4-(4-aminophenyl) - U prucessu di produzzione di 3-morpholinone è a riduzzione di u prezzu di a materia prima definitivamente prumove a prumuzione è l'applicazione di rivaroxaban.Ùn ci hè micca un rapportu nantu à a sintesi di rivaroxaban in Cina.Semu in rivaroxaban A strada di sintesi 4-(4-aminophenyl)-3-morpholinone intermediate chjave è a tecnulugia sò state studiate innovativamente.Dui bromobenzene è p-nitrobromobenzene cum'è materiali di partenza sò pruposti.Percorsu di prucessu.Focus nantu à u prucessu di ciclizazione di l'anellu 3-morpholinone.