3-Amino-4-pyrazole carbosamide hemisulfate

Intermediatu per a sintesi di allopurinol.

Hè una di a serie di pirazole 3-amino-4-sustituitu.Pò esse usatu cum'è un intermediu per sintetizà parechji cumposti organici farmacologicamente efficaci, cum'è l'allopurinol, unu di a seria di derivati ​​pirazolopirimidine, l'ultime da u 1963 Dapoi u so usu clinicu, hè stata a droga principale per u trattamentu di gout.Attualmente, ci sò pochi metudi cunnisciuti per sintetizà

3-aminopyrazole-4-carboxamide hemisulfate in Cina, principalmente per reagisce malonitrile è triethyl orthoformate per preparà etoxymethylene malononitrile, è dopu cù A reazione di hydrazine hydrate cede 3-amino-4-cyanopyrazole, chì hè infine reagitu cù l'acidu sulfuricu cuncentratu.

3-aminopyrazole-4-carboxamide hemisulfate (Chen Huiru, Xiao Guomin et al. 3-aminopyrazole- Sintesi di 4-formamide hemisulfate [J]. Chemical Industry Times, 2008, 6 (22): 39 40), u rendiment tutale di sintesi da stu metudu hè di circa 60% (calculatu cum'è malononitrile), stu metudu Implica una reazzione di trè passi, i passi sò più longu, è i reagenti utilizati, cum'è malononitrile è etoxymethylene malononitrile, sò più tossichi è caru.Inoltre, u 3-aminopyrazole-4 preparatu da stu metudu -Formamide hemisulfate hà un culore chì hè difficiule di sguassà è esige un prucessu supplementu, chì hè più cumplicatu.

Ci sò rapporti in letteratura straniera chì utilizanu piridylamide hydrazone è etoxymethylene malononitrile cum'è materie prime per ottene 3-amino-4-cyanopyrazole per l'addizione è cyclization, è poi reagisce cù l'acidu sulfuric cuncintratu per ottene u compostu di destinazione (Reuken G Jones. Reazzioni di ortoesteri cù composti di metilene attivu [J] Am Chem Soc. 1952,74(5) :4889 4891).E materie prime principali utilizati in questu metudu sò caru, u rendiment di reazzione ùn hè micca altu, è u prufittu di a produzzione industriale hè bassu.Deve esse difficiule.